در سال 1832 کراتین ،یک ترکیب شبه آمینواسید. در کبد، کلیه ها و پانکراس دیده شد که از امینواسیدهای ضروری آرژنین، گلایسین تشکیل می شود.
کراتین در متابولیسم انرژی سلولی و همچنین به طور بالقوه در متابولیسم پروتئین نقش دارد.
گر چه استفاده از کراتین به عنوان یک ماده افزایش دهنده کارایی یک پدیده جدید به نظر می رسد ولی در واقع کراتین در سال 1830 توسط chereul توصیف شده است و از آن زمان به بعد تحت مطالعات سنگینی قرار گرفته است. کراتین یک آمینواسید غیرضروری است که طی یک پروسه ی دو مرحله ای در کبد از آرژنیین و گلایسین سنتز می شود، همچنین کراتین در مقادیر مختلف در گوشت های متفاوت یافت می شود. در انسانها بیش از 95% از محتوای TC در ماهیچه های اسکلتی وجود دارد. یک مرد 70 کیلوگرمی تقریباً g120 TC با یک بار گردش روزانه که حول و حوش g2 تخمین زده شده ذخیره میکند. بخشی از این بازگردش می تواند بوسیله منابع خارجی کراتین در غذاها شامل گوشت، ماهی و ماکیان جایگزین شود.
غلظت کراتین در بافت ها با دریافت روزانه، سنتز در کبد و کلیه، آزاد شدن به جریان خون، نیاز به انرژی دینامیک سلول ها و قدرت سلول ها در برداشت کراتین(چون عضله ی اسکلتی، عضله ی قلب و عضله ی صاف نمی توانند کراتین سنتز کنند) مرتبط است. در واکنش کاتالیز شوندهای که به وسیله ی آمیدینوترانسفراز انجام میگیرد، گوانیدو استات ساخته میشود.سپس انزیم دیگری به نام متیل ترانسفراز از متیونین بعنوان دهنده متیل استفاده کرده و گوانیدواستات رابه کراتین تبدیل می کند.
کراتین در بافت های مختلف نقش های متفاوتی در انتقال انرژی دارد، مثلا در عضله ی اسکلتی (که شامل %95 از کل ذخیره ی کراتین است) و یا در قلب.
کراتین در سلول های ماهیچه ای از طریق یک ترانسپورتر وابسته به سدیم تشکیل می گردد. قبلاً اعتقاد بر این بود که کراتین در سلول ها عملکرد چندگانه دارد و از این رو مکمل ان ممکن است کارایی ورزشی را افزایش دهد. مرکز همه این عملکردهای عمده واکنش زیر است که توسط آنزیم کراتین کیناز صورت می گیرد