گر چه استفاده از کراتین به عنوان یک ماده افزایش دهنده کارایی یک پدیده جدید به نظر می رسد ولی در واقع کراتین در سال 1830 توسط chereul توصیف شده است و از آن زمان به بعد تحت مطالعات سنگینی قرار گرفته است. کراتین یک آمینواسید غیرضروری است که طی یک پروسه ی دو مرحله ای در کبد از آرژنیین و گلایسین سنتز می شود، همچنین کراتین در مقادیر مختلف در گوشت های متفاوت یافت می شود. در انسانها بیش از 95% از محتوای TC در ماهیچه های اسکلتی وجود دارد. یک مرد 70 کیلوگرمی تقریباً g120 TC با یک بار گردش روزانه که حول و حوش g2 تخمین زده شده ذخیره میکند. بخشی از این بازگردش می تواند بوسیله منابع خارجی کراتین در غذاها شامل گوشت، ماهی و ماکیان جایگزین شود.
غلظت کراتین در بافت ها با دریافت روزانه، سنتز در کبد و کلیه، آزاد شدن به جریان خون، نیاز به انرژی دینامیک سلول ها و قدرت سلول ها در برداشت کراتین(چون عضله ی اسکلتی، عضله ی قلب و عضله ی صاف نمی توانند کراتین سنتز کنند) مرتبط است. در واکنش کاتالیز شوندهای که به وسیله ی آمیدینوترانسفراز انجام میگیرد، گوانیدو استات ساخته میشود.سپس انزیم دیگری به نام متیل ترانسفراز از متیونین بعنوان دهنده متیل استفاده کرده و گوانیدواستات رابه کراتین تبدیل می کند.
کراتین در بافت های مختلف نقش های متفاوتی در انتقال انرژی دارد، مثلا در عضله ی اسکلتی (که شامل %95 از کل ذخیره ی کراتین است) و یا در قلب.
کراتین در سلول های ماهیچه ای از طریق یک ترانسپورتر وابسته به سدیم تشکیل می گردد. قبلاً اعتقاد بر این بود که کراتین در سلول ها عملکرد چندگانه دارد و از این رو مکمل ان ممکن است کارایی ورزشی را افزایش دهد. مرکز همه این عملکردهای عمده واکنش زیر است که توسط آنزیم کراتین کیناز صورت می گیرد